Oxykodon je polosynteticky připravený derivát z analgeticky neúčinného opiového alkaloidu tebainu. Oxykodon má podobné analgetické účinky jako morfin, je čistým agonistou kappa i mí receptorů. Morfin je dominantním agonistou mí receptorů. Skutečnost, že oxykodon má výraznější aktivitu na kappa receptorech, používají někteří algeziologové k vysvětlení toho, že pacientům s neuropatickou bolestí pomohl oxykodon výrazněji než morfin. Ve srovnání s jinými opioidy podléhá oxykodon menšímu first pass efektu, a proto je jeho biologická dostupnost až 87 %. Při perorálním podání je u neretardovaných forem maximální koncentrace dosaženo za 1,3 hodiny a plazmatický poločas se pohybuje kolem 3,2 hodin. Podle údajů výrobce má retardovaný oxykodon lepší galenickou formu, která umožňuje nástup analgetického účinku retardované formy již po 30 minutách a přitom účinek trvá 12 hodin.
Dále výrobce uvádí, že na rozdíl od morfinových preparátů nedochází u pacientů s renální insuficiencí při podávání tablet Oxycontinu k výraznému zvýšení plazmatické hladiny aktivních metabolitů. Nicméně koncentrace oxykodonu může být u těchto pacientů zvýšená v porovnání s pacienty s normální funkcí ledvin, a proto by mělo být počáteční dávkování oxykodonu u pacientů s renální insuficiencí opatrné, podobně jako při podávání morfinu, a měl by být pečlivě sledován tlumivý vliv na psychiku a podle toho řídit velikost další dávky.
Retardovaný oxykodon byl srovnáván s retardovanými preparáty morfinu. Bylo zjištěno, že ekvivalentní analgetické dávky jsou v poměru 1 : 2, neboli že pro dosažení stejného účinku je třeba dvojnásobné dávky MST Continus. Oxykodon je v současnosti u nás používán jen v perorální retardované formě, parenterální forma u nás není dostupná.
Nežádoucí účinky jsou podobné jako u všech opioidů. Oxykodon se nesmí kombinovat s antidepresivy ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy. Kumuluje se při postižení jater a ledvin, takže renální insuficience a těžší hepatopatie jsou důvodem k redukci dávky. Redukce se provádí podle intenzity nežádoucích účinků.